本書共分為兩篇。第一篇以藥物轉運蛋白為核心,詳細介紹瞭每個轉運蛋白的生物學結構、體內分布特徵和細胞膜上的定位、生理功能和轉運方嚮、亞型及其種屬差彆、結構——功能關係、底物結構特徵、抑製劑和誘導劑、基因多態性、調控因素、在藥物體內動態的重要性和臨床作用、藥物問相互作用以及食物一藥物間相互作用、研究藥物轉運的實驗技術和方法以及一些研究實例等。第一章介紹生物膜、膜轉運機製、膜滲透性並對機體內藥物轉運蛋白進行瞭概述。第二章到第五章以與體內藥物處置相關的重要器官分彆進行介紹,包括腸道、肝髒、腎髒和血腦屏障等,並著重解析瞭藥物轉運蛋白在體內藥物吸收、分布、代謝和排泄各過程中的重要作用。第二篇以口服藥物吸收和口服生物利用度為核心,根據藥物經胃腸道吸收的三個連續過程(藥物釋放、藥物經腸黏膜的轉運以及肝腸首過效應)對口服吸收的各種影響因素進行分析,歸納齣藥物的生物藥劑學性質(溶解性、穩定性、膜滲透性和代謝穩定性等)是影響口服後經胃腸道吸收和口服生物利用度的主要因素。因此,分彆對上述各過程及藥物的生物藥劑學性質進行詳細闡述。第六章概述瞭影響口服藥物吸收的生理學和病理學因素。第七章詳細介紹瞭藥物吸收的膜滲透性的測定和預測,以及各種影響膜滲透性的藥物理化參數的測定和in silico計算。第八章詳細討論瞭溶解度和溶齣速度的測定和影響因素,以及基於藥物溶解度和膜滲透性的生物藥劑學分類係統及體內外相關性。第九章介紹瞭有關腸道和肝髒的藥物代謝酶、預測藥物腸肝提取率的模型以及係統前代謝對吸收過程的影響等方麵的研究進展。第十章詳細闡述瞭口服生物利用度的快速測定和體外預測模型的建立等。
發表於2025-03-31
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