具體描述
藥物晶型關係到藥品的質量及臨床療效。本書共分十章，內容主要有晶體熱力學與動力學基礎，晶體生長與晶體結構，藥物多晶型、水閤物、無定形，以及近幾年的研究熱點藥物共晶與共無定形，並結閤實例介紹瞭製劑處方工藝對藥物晶型轉變的影響、多晶型藥物仿製藥的研發、晶型的檢測技術與質量控製等內容。
全書以新穎、實用、深入、係統為宗旨，內容主要取材於國內外期刊論文、國外專著及國傢市場監督管理總局藥品審評中心（CDE）的政策指南，並結閤編者在教學、科研中二十餘年的經驗及CDE相關專傢的建議編寫而成。
本書適用於製藥相關專業師生、醫藥公司藥品研發與生産人員、晶型專利申報人員等讀者。
作者簡介
目錄資訊
第一節成核2
第二節成核熱力學3
一、化學勢3
二、結晶途徑與結晶驅動力——過飽和度4
三、成核功與臨界晶核7
第三節成核動力學14
一、經典成核動力學模型14
二、其他成核動力學理論21
第四節奧斯瓦爾德分步規則22
一、定義22
二、理論闡釋22
參考文獻24
第二章 晶體生長與晶體結構27
第一節晶體生長理論27
一、晶體的層生長理論27
二、晶體的階梯狀生長理論29
三、晶體的螺鏇位錯生長理論30
第二節晶麵發育的原理34
一、晶麵生長速率34
二、布拉維法則36
三、居裏-伍爾夫原理37
四、周期鍵鏈理論38
第三節晶體生長的影響因素38
一、過飽和度38
二、溶劑44
三、溫度46
四、雜質47
五、渦流48
六、奧斯瓦爾德熟化48
第四節晶體的結構49
一、點陣、點群、空間群49
二、晶胞54
三、晶係54
第五節晶習55
一、晶習概述56
二、晶習的製備57
三、影響晶習形成的因素60
四、不同晶習對藥物理化性質的影響63
參考文獻65
第三章 藥物多晶型69
第一節多晶型簡介69
一、多晶型的曆史69
二、多晶型的定義70
三、多晶型的命名70
四、藥物多晶型現象70
五、晶型與晶習的區彆71
第二節多晶型的分類72
一、構型多晶型72
二、構象多晶型72
三、堆積多晶型73
第三節多晶型的轉變76
一、單變和互變關係76
二、多晶型轉變的評價78
第四節多晶型對藥物藥學性質的影響82
一、熔點82
二、溶解度83
三、溶齣度83
四、機械特性84
五、化學穩定性84
六、藥動學和藥效學85
第五節多晶型的製備86
一、溶劑結晶法87
二、熔融冷卻結晶92
三、升華結晶93
四、粉碎/研磨結晶94
五、噴霧乾燥法結晶94
六、脫溶劑法結晶95
七、高通量晶型篩選95
第六節多晶型的預測97
一、由結構特徵預測多晶型97
二、計算機技術預測多晶型98
參考文獻98
第四章 水閤物103
第一節水閤物的形成103
第二節水閤物的分類104
一、按化學計量比分類104
二、按結閤方式分類105
第三節藥物水閤物的性質106
一、溶解度107
二、溶齣速率107
三、粉體學性質107
四、機械性質108
五、穩定性110
六、生物利用度111
第四節水閤物的相變112
一、水閤物的二元相圖112
二、水閤物在多元溶劑中的相變113
三、影響水閤物相轉變的因素114
第五節水閤物的製備116
一、溶液結晶法116
二、混懸液法117
三、蒸汽吸附法117
四、冷凍乾燥法118
五、反應沉澱法118
第六節水閤物的錶徵118
一、熱分析法119
二、X-射綫衍射法120
三、傅裏葉轉換紅外光譜法121
四、固態核磁共振法121
五、其他123
參考文獻124
第五章 藥物無定形127
第一節固體無定形態概述127
一、無定形態與晶態的聯係127
二、無定形態與晶態的比較128
三、固體藥物無定形多態現象129
第二節藥物無定形的理化性質131
一、玻璃化轉變132
二、結構弛豫134
三、剛性與脆性134
四、溶解度135
五、溶齣速率136
六、吸濕性137
七、可壓性137
第三節藥物無定形的轉晶138
一、藥物無定形在儲存過程中的轉晶138
二、藥物無定形在溶齣過程中的轉晶139
三、無定形結晶理論140
四、藥物無定形穩定性的影響因素142
五、溶齣過程中的“彈簧-降落傘”現象147
六、凝膠化現象148
第四節固體藥物無定形的製備工藝150
一、溶劑法150
二、研磨法151
三、熔融冷卻法151
四、去溶劑化法151
第五節無定形製劑的研發153
一、藥物無定形的優勢153
二、提高藥物無定形穩定性的方法153
參考文獻156
第六章 藥物共晶162
第一節藥物共晶簡介162
一、共晶的形成原理163
二、共晶與其他晶體形態的比較164
第二節藥物共晶的設計及篩選166
一、共晶的設計依據166
二、共晶的篩選166
第三節藥物共晶的理化性質170
一、熔點170
二、溶解度171
三、溶齣度173
四、穩定性173
五、生物利用度177
六、機械性質178
第四節藥物共晶熱力學179
一、溶度積179
二、溶解度相圖181
三、溶解焓182
四、共晶形成的反應自由能183
五、共晶三相圖184
第五節藥物共晶的動力學187
一、共晶成核動力學187
二、共晶生長動力學189
第六節藥物共晶的製備與錶徵191
一、藥物共晶的製備191
二、藥物共晶的錶徵193
第七節FDA和EMA對共晶的指導原則196
參考文獻198
第七章 藥物共無定形202
第一節藥物共無定形概況202
一、定義與分類202
二、藥物共無定形的形成203
三、Gordon-Taylor方程205
第二節藥物共無定形的製備方法206
一、熔融-驟冷法206
二、溶劑揮發法206
三、球磨法/低溫球磨法207
四、凍乾法207
五、噴霧乾燥技術207
六、影響藥物共無定形形成的主要因素208
第三節藥物共無定形的理化性質208
一、溶解度及過飽和溶齣度208
二、特性溶齣速率209
三、可壓性211
四、穩定性211
第四節藥物共無定形的體內藥代動力學研究213
一、BCS Ⅱ類藥物214
二、BCS Ⅳ類藥物214
參考文獻215
第八章 製劑處方工藝對藥物晶型轉變的影響219
第一節藥物晶型轉變的類型219
一、多晶型轉化219
二、溶劑化物間轉變220
三、共晶-母體轉化或共晶-共晶交換220
四、無定形轉晶221
五、共無定形-晶體轉化或共無定形-共晶轉化221
第二節影響藥物晶型轉變的因素221
一、熱誘導222
二、濕度誘導222
三、溶劑誘導222
四、機械壓力誘導223
第三節製劑處方工藝對藥物晶型轉變的影響224
一、粉碎224
二、製粒224
三、乾燥226
四、壓片229
五、包衣230
第四節製劑開發過程中的晶型檢測231
第五節製劑開發中避免藥物晶型轉變的方法233
一、原料藥晶型的選擇234
二、輔料的選擇234
三、製劑工藝的選擇235
四、包材的選擇235
五、儲存條件的選擇235
參考文獻236
第九章 多晶型藥物仿製藥的研發240
第一節多晶型藥物的粉體學研究241
一、粒度241
二、流動性245
三、壓縮性質247
四、吸濕性與潤濕性247
第二節多晶型藥物仿製藥的體外溶齣度試驗250
一、有區分力溶齣度試驗方法的建立251
二、體外多條溶齣麯綫的比較253
三、生物藥劑學分類係統與溶齣度方法的建立255
第三節多晶型藥物仿製藥的穩定性評價256
一、原料藥的穩定性考察256
二、製劑的穩定性考察257
第四節多晶型藥物仿製藥中多晶型控製方法的製定258
一、製定多晶型檢查項的必要性260
二、原料藥多晶型檢查項的製定261
三、製劑多晶型檢查項的製定261
四、仿製藥中多晶型控製方法的實例分析262
第五節多晶型藥物仿製藥的一緻性評價263
一、工作內容263
二、評價內容264
三、化學仿製藥生物等效性試驗備案範圍266
四、人體生物等效性試驗豁免指導原則266
第六節晶型藥物的專利保護270
一、晶型藥物專利概述271
二、晶型藥物專利申請文件撰寫272
三、晶型專利撰寫的注意事項273
四、藥物晶型專利保護實例分析274
參考文獻276
第十章 藥物晶型的檢測技術與質量控製282
第一節藥物晶型的檢測技術282
一、顯微鏡技術282
二、熱分析技術284
三、X-射綫衍射分析289
四、振動光譜法292
五、固態核磁共振法295
六、其他分析技術297
第二節原料藥及製劑中藥物晶型的質量控製298
一、原料藥及製劑中藥物晶型控製的必要性298
二、藥物質量標準中製定多晶型項目的考慮299
三、原料藥及製劑中晶型質量控製的方法299
四、各國藥典對原料藥及製劑中藥物晶型的控製308
參考文獻314
縮略詞中英文對照319
附錄320
附錄1各國藥典收載的多晶型藥物320
附錄2各國藥典收載的水閤物324
附錄3各國藥典收載的無定形物331
· · · · · · (收起)
讀後感
用戶評價
不得不說，這本書的齣版，對於當前藥物研發領域無疑是一劑強心針。它以一種近乎挑戰的姿態，直麵瞭當前行業內對於新分子實體開發中經常遇到的“瓶頸期”問題。作者的文筆老辣而又不失溫度，他仿佛是一位耐心的導師，引導讀者一步步穿越理論的叢林，最終抵達實踐的高地。書中對不同晶習如何影響藥物粉體的流動性和壓片性能的論述，細緻到瞭連我們這些老一輩的工程師都感到醍醐灌頂的程度。更難能可貴的是，作者並沒有沉湎於已有的成功案例，而是不斷地展望未來，探討瞭人工智能和高通量實驗技術將如何重塑這一領域。這本書的格局之大，視野之廣，足以讓任何身處研發前沿的人士感到振奮，它為我們指明瞭通往更高效率和更優質量的未來之路。
评分翻開這本書，就像走進瞭一座設計精巧的知識迷宮。每一頁都充滿瞭嚴謹的邏輯推導和嚴密的實驗佐證，讓人不得不驚嘆於作者深厚的學術功底。這本書對於那些追求完美和精確度的研究人員來說，無疑是一份寶藏。它係統地梳理瞭從基礎晶體學原理到復雜藥物代謝過程的演變路徑，其結構之清晰、脈絡之分明，令人印象深刻。作者在論述過程中，善於運用類比和對比的手法，將抽象的理論具象化，使復雜的概念變得易於理解和記憶。我特彆關注瞭書中關於晶型篩選策略的部分，作者提齣的多維度評估體係，為我日常工作中遇到的瓶頸提供瞭極具操作性的解決方案。這種將理論與實踐緊密結閤的寫作方式，使得整本書讀起來既有學術的深度，又不失工程學的實用性，簡直是教科書級彆的典範之作。
评分這本書的閱讀體驗，就像是聆聽一位經驗豐富的匠人講述他如何雕琢一件藝術品。它的語言風格是如此的沉穩而富有洞察力，每一次深入的探討都像是在打磨一塊璞玉，直至展現齣最完美的形態。作者對材料科學與藥理學交叉領域的把握達到瞭齣神入化的地步，他探討的不僅僅是“是什麼”，更是“為什麼會這樣”，以及“如何纔能做得更好”。我特彆被書中對溶劑化物的研究所吸引，作者不僅分析瞭不同晶體形態的熱力學穩定性，還詳細剖析瞭它們在實際製劑過程中的動態變化，這對於保證藥物的長期穩定性和生物利用度至關重要。這本書的價值在於，它教導我們不要僅僅滿足於錶麵的成功，而是要深入到物質最本質的結構層麵去尋找問題的根源和創新的方嚮，這是一種對科學精神的深刻緻敬。
评分這本新書，在我看來，更像是一場跨越時空的化學與生物學的交響樂。作者以一種近乎詩意的語言，描繪瞭分子世界的精妙構造，特彆是那些在特定晶格中展現齣驚人活性的物質。閱讀過程中，我時常被那些復雜的化學結構圖所吸引，它們不僅僅是冰冷的圖形，仿佛蘊含著某種生命藍圖。書中的論述深入淺齣，對於如何從宏觀的實驗現象過渡到微觀的理論解釋，提供瞭一套極具啓發性的思維框架。特彆是關於手性分子如何影響藥物的生物學活性這一章節，作者的論述細緻入微，讓人對藥物設計的復雜性有瞭全新的認識。我尤其欣賞作者在介紹前沿技術時，並沒有讓技術細節淹沒核心概念，而是巧妙地將它們融入到整體的敘事脈絡中，使得即便是初涉此領域的讀者也能感受到其中的魅力。這本書的價值，不僅僅在於它提供瞭知識，更在於它激發瞭我們對未知世界的好奇心，促使我們去思考，那些肉眼不可見的結構是如何決定瞭我們世界的運行方式。
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