本教材前半部分介紹化學閤成藥物，後半部分介紹生物藥物。全書按藥物作用部位及功能分章，按藥物化學結構分節，介紹各類典型藥物的發展過程、結構特徵、理化性質、構效關係、閤成路綫、作用機理及主要用途等內容。為便於學生課後復習，每章還附有習題。
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