基本药物合成方法(中文版)

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出版者:
作者:瓦丹恩
出品人:
页数:516
译者:徐正
出版时间:2007-8
价格:98.00元
装帧:
isbn号码:9787030195005
丛书系列:
图书标签:
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具体描述

《基本药物合成方法(中文版)》共计描述了700余个药物的合成方法,部分药物描述了多条工业生产路线和实验室路线,并附上了详尽的原始文献(约2350篇)。书后编有中英文索引,查阅十分方便。该书可作为国内合成药物生产、药物研究、药物贸易等部门和行业的技术人员和管理人员参考用书,也可供相关专业的大专院校师生教学使用。国家基本药物制度将成为我国药物政策的核心。在成千的药物中,《基本药物合成方法(中文版)》主要讨论列在世界卫生组织(WHO)“基本药物目录”中的普通药物(400余个)。这些药物在世界范围已得到广泛的应用。

《化学合成前沿探索:新方法与新应用》 图书简介 本书深入剖析了当代化学合成领域最前沿的技术进展与创新应用。全书结构严谨,内容详实,旨在为有机合成化学家、药物化学研究人员以及高年级本科生和研究生提供一份全面、深入且具有前瞻性的参考指南。我们摒弃了对传统、成熟合成路线的过度重复论述,而是将焦点完全集中于那些正在颠覆现有合成范式的“新”技术和“新”策略。 全书分为六个主要部分,系统地涵盖了从催化剂设计到复杂分子构建的各个关键环节。 第一部分:新型催化剂驱动的精准合成 本部分着重探讨了近年来在有机催化和金属有机催化领域取得的突破性进展。我们详细阐述了不对称催化的最新进展,特别是手性有机小分子催化剂和生物启发型金属配合物在构建高对映选择性和非对映选择性化合物中的应用。重点介绍了可见光催化(Photoredox Catalysis)在温和条件下实现高能化学转化的能力,包括利用自由基中间体进行C-H键活化、胺的官能团化以及环化反应。 深入讨论了流动化学(Flow Chemistry)与新型催化剂的耦合,如何实现对反应条件的超精确控制(如压力、温度和停留时间),从而提高反应的安全性和效率,特别是针对那些高危、高放热或需要快速混合的反应。此外,还涵盖了基于机器学习的催化剂筛选与优化的实践案例,展示了如何利用大数据加速高性能催化剂的发现进程。 第二部分:C-H键直接官能团化策略的深化 C-H键活化是当代有机合成的“圣杯”之一。本书对这一领域的最新进展进行了系统梳理,重点关注了如何实现对惰性C(sp3)-H键的区域选择性和高效率转化。我们详尽分析了导向基团辅助和无导向基团C-H官能团化的最新机制,特别是过渡金属催化剂(如钯、铑、铱)在选择性氧化、胺化、烯化以及硼化反应中的最新应用。 本部分特别区分了电化学方法在C-H活化中的独特优势,讨论了如何通过电解池实现不使用化学氧化剂或还原剂的绿色转化,以及其在构建复杂天然产物骨架中的潜力。 第三部分:复杂分子骨架的快速构建 本章聚焦于如何用最少的步骤和最高的原子经济性构建具有挑战性的环状和稠合骨架。重点介绍了新型环加成反应的开发,包括[3+2]、[4+2]及其变体,特别是那些依赖于新型催化剂或光化学活化的反应。 详细阐述了串联反应(Tandem Reactions)和多组分反应(Multicomponent Reactions, MCRs)的策略性应用,展示了如何通过精心设计的反应序列,一步到位地构建具有多个手性中心的复杂分子。书中提供了若干合成具有张力环系或螺环结构分子的实例,这些结构往往在生物活性分子中扮演关键角色。 第四部分:生物活性分子合成的新视角 本部分跳出了传统“线性合成”的窠臼,着眼于如何借鉴或整合生物体的合成智慧。我们探讨了酶催化(Enzymatic Synthesis)与化学合成的交叉融合,即“化学生物学合成”。详细介绍了如何通过定向进化或理性设计,开发出能够催化非天然底物、实现高对映选择性转化的酶,例如新型的脱羧酶、单加氧酶等。 此外,还对化学诱导的生物活性分子重排进行了深入分析,讨论了如何利用特定的化学试剂或条件,诱导已合成或半合成的天然产物发生结构改造,以期获得具有增强或改变生物活性的衍生物,探索结构-活性关系(SAR)的边界。 第五部分:绿色化学与可持续合成技术 面对日益严格的环境法规和对可持续发展的要求,本部分全面介绍了推动化学合成向更环保方向发展的关键技术。重点分析了溶剂选择的优化,包括使用超临界流体、离子液体以及极性非质子溶剂的替代方案。 详细探讨了光氧化还原催化、电化学合成以及微波辅助合成在提高能量效率和减少副产物生成方面的实践应用。书中还包括了关于原子经济性评估工具的介绍,帮助研究人员在设计合成路线之初就将可持续性指标纳入考量。我们着重强调了如何通过减少保护/去保护步骤和提高转化率来降低合成过程的环境足迹。 第六部分:先进分离与表征技术在合成验证中的应用 最后一部分关注的是合成产物的纯化和鉴定。我们不再侧重于传统的柱层析技术,而是深入探讨了制备型色谱技术(Preparative Chromatography)的自动化与放大,包括模拟移动床(SMB)色谱在手性分离中的应用。 此外,本书详细介绍了高分辨质谱(HRMS)与二维核磁共振(2D NMR)在解析复杂或不稳定有机分子结构时的最新应用技巧,特别是对于那些在合成过程中难以完全表征的中间体和副产物的结构解析方法。我们提供了如何利用这些先进工具来验证新反应机理和新合成方法的可靠性。 读者对象: 本书适合于从事药物研发、农用化学品、材料科学领域的高级研究人员、博士后、研究生,以及希望将前沿合成技术应用于工业化生产的技术人员和高级工程师。它不是一本基础有机化学教材,而是为已经掌握基本合成技能的专业人士提供的进阶读物。本书的价值在于其对“下一代合成工具”的深刻洞察和详尽剖析。

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读后感

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用户评价

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从整体的学术贡献和实用价值来看,这本书的编纂无疑是下了一番大功夫的。它的语言风格在保证高度专业性的同时,保持了一种近乎娓娓道来的讲解姿态,使得学习过程中的挫败感大大降低。即便是涉及到一些高度抽象的量子化学概念来解释反应活性的差异时,作者也总能找到一个恰当的比喻或类比,让这些深奥的知识点变得触手可及。对于任何需要深入理解和掌握药物化学合成路径的人士而言,这本书的价值无法用简单的“参考书”来概括,它更像是一位沉默却耐心的导师,指导你一步步穿越合成化学的迷宫。其内容深度和广度,完全符合一本权威性专著的标准,对于提升整个领域的实践水平具有不可替代的作用。

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深入阅读后,我发现本书的叙事逻辑构建得极其严谨,作者似乎采用了一种“问题先行,方法逐层剖析”的教学法。开篇并没有直接抛出复杂的化学反应式,而是从该类药物在现代医药领域中的重要性、其作用机制的宏观理解入手,为后续的合成路径搭建了一个坚实的理论基础。这种铺垫非常有效,让即便是初涉该领域的读者也能快速建立起对“为什么要做这个合成”的清晰认知。随后,在具体介绍每一种核心合成路线时,作者的笔触变得细致入微,从起始原料的选择到关键中间体的分离提纯,每一步骤的反应条件(温度、压力、催化剂用量)都给出了精确的范围参考,这对于实验室操作人员来说是无价的指导。更难得的是,书中对一些经典反应的**机理**分析也给出了深入浅出的解释,避免了纯粹的公式堆砌,真正做到了理论与实践的有机结合。

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这本书的装帧设计着实令人眼前一亮,封面采用了哑光质感的纸张,触感温润而高级,配色上选择了沉稳的深蓝色与典雅的米白色,这种视觉上的平衡感让人在拿起书时就感到一种专业的信赖感。字体排版清晰流畅,特别是章节标题的字体选择了略带衬线的字体,既保证了可读性,又增添了一丝学术的厚重感。内页纸张的克重控制得恰到好处,既不会因为太薄而显得廉价,也不会因为太厚而笨重,即便是长时间阅读,眼睛也不会感到明显的疲劳。细节之处,比如扉页上的版权信息和致谢部分,都处理得非常精致,可以看出出版方在整体制作上的用心程度。这本书的开本适中,无论是放在书架上还是携带出门,都非常方便,尺寸的设计似乎是经过了反复权衡,兼顾了内容的承载量和便携性。整体来看,光是欣赏这本书的物理形态,就已经是一种享受,它不仅仅是一本工具书,更像是一件制作精良的工艺品,体现了对知识载体的尊重。

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我个人对书中对“特定合成难点”的处理方式印象尤其深刻。在讲解一些高难度分子构建时,很多传统教材往往一带而过,或者只给出最优解。然而,这本书却非常坦诚地列举了几种失败或低效的尝试,并分析了导致它们失败的根本原因,例如对某种特定立体中心的控制失衡,或是催化剂失活的瞬间判断。这种“经验的总结”远比单纯的成功案例更有价值,它教会读者如何像一个经验丰富的化学家一样去思考,预判风险,而不是盲目地套用标准流程。此外,书中对一些新近发展的合成技术,比如流式化学反应器在特定药物合成中的应用,也进行了简要的介绍,显示出作者群体的紧跟时代的前沿视角,使得这本书在信息时效性上保持了较高的水准。

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这本书的排版布局非常注重读者的使用体验,采用了大量的图表和示意图来辅助理解复杂的化学结构和反应流程。不同于很多教科书中那种生硬的黑白线条图,这里的插图色彩运用得非常得体,关键的官能团变化、立体化学结构的方向性,都通过不同的颜色和阴影进行了巧妙的区分,极大地降低了视觉识别的难度。每当一个关键合成步骤完成后,作者都会穿插一段“工艺优化与挑战”的讨论,这些部分往往会提及在工业化生产中可能遇到的产率瓶颈、副产物控制、以及绿色化学的考量。这种从实验室到工厂的视角转换,极大地拓宽了本书的适用范围,使得它不仅仅是为学生准备的教材,更是为研发工程师提供了一套实用的、具有前瞻性的参考框架。

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