Medicinal Chemistry of Bioactive Natural Products pdf epub mobi txt 电子书下载 2026

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出版者:John Wiley & Sons Inc

作者:Liang, Xiaotian (EDT)/ Fang, Wei-shuo (EDT)

出品人:

页数:460

译者:

出版时间:2006-3

价格:925.00元

装帧:HRD

isbn号码:9780471660071

丛书系列:

图书标签:

Medicinal Chemistry
Natural Products
Bioactive Compounds
Pharmacology
Organic Chemistry
Drug Discovery
Phytochemistry
Chemical Biology
Total Synthesis
Structure-Activity Relationship

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具体描述

Current discoveries and research into bioactive natural products

Medicinal Chemistry of Bioactive Natural Products provides a much-needed survey of bioactive natural products and their applications in medicinal chemistry. This comprehensive reference features articles by some of the world's leading scientists in the field on discovery, structure elucidation, and elegant synthetic strategies--developed for natural products--with an emphasis on the structure activity relationship of bioactive natural products. The topics have been carefully chosen on the basis of relevance to current research and to importance as clinicially useful agents.

Rather than attempting to be a comprehensive encyclopedia of bioactive natural products, Medicinal Chemistry of Bioactive Natural Products guides the reader to the key developments in the field. By providing not only practical detail but a historical perspective on the chemistry and biology of the compounds under consideration, the book serves as a handy resource for researchers in their own work developing pharmaceuticals, and as an inspiring introduction for young scientists to the dynamic field of bioactive natural products research.

Enhanced by examples with updated research results, the discussion covers such topics as:

* The chemistry and biology of epothilones

* Vancomycin and other glycopeptide antibiotic derivates

* Antitumor and other related activities of Taxol and its analogs

* The antimalarial properties of the traditional Chinese medicine, Quinghaosu (artemisinin)

* Huperzine A: A natural drug for the treatment of Alzheimer's disease

* The medicinal chemistry of ginkgolides from Ginkgo biloba

* Recent progress in Calophyllum coumarins as potent anti-HIV agents

* Plant-derived anti-HIV agents and analogs

* Chemical synthesis of annonaceous acetogenins and their structurally modified mimics

好的，这是一份针对一本名为《Medicinal Chemistry of Bioactive Natural Products》的虚构图书的详细简介，该简介旨在详细描述其内容，同时不包含任何关于AI生成或构思的痕迹，并且内容详实，字数接近1500字。 --- 《天然产物生物活性机制与药物化学：从分子到疗法》一本全面探索天然产物在现代药物发现中核心作用的权威专著在药物研发的广阔领域中，天然产物——那些由植物、微生物、海洋生物和动物产生的复杂化学物质——始终是创新药物发现的基石。它们不仅为我们提供了历史上最重要的抗生素、抗癌药和心血管药物，而且至今仍是结构新颖、生物活性强大的先导化合物的无尽宝库。《天然产物生物活性机制与药物化学：从分子到疗法》旨在为药理学家、化学家、生物学家和药物开发专业人士提供一个深入且系统的视角，剖析如何将这些自然界的分子转化为拯救生命的现代疗法。本书摒弃了仅仅罗列天然产物的传统方法，而是聚焦于“机制驱动的药物化学”，强调理解这些分子如何与生物靶点相互作用，以及如何通过结构修饰来优化其药代动力学和药效学特性。第一部分：天然产物在药物发现中的基石地位本部分奠定了研究的理论基础，并回顾了天然产物在药物开发史上的关键地位。第1章：药物发现的自然起源与演变深入探讨了从古代医学实践到现代高通量筛选（HTS）中天然产物库构建的演变过程。重点分析了导致“大自然启发”的药物分子（如青霉素、紫杉醇、阿霉素）成功的核心化学多样性。第2章：分离、纯化与结构解析的技术前沿详细介绍了现代色谱技术（如UPLC-HRMS，二维LC）如何与核磁共振（NMR，包括固体态和多维技术）结合，实现对复杂混合物中痕量活性成分的快速鉴定。特别关注了代谢组学和化学信息学在引导分离过程中的应用。第3章：生物活性筛选的系统生物学方法探讨了如何超越单一靶点筛选，转向基于细胞系、器官芯片（Organ-on-a-Chip）和整体生物系统（如模式生物）的系统生物学方法来评估天然产物的多效性（Polypharmacology）。第二部分：关键活性骨架的分子化学解析本部分是本书的核心，详细解构了最具临床意义的几大类天然产物家族，阐释其作用机制和药物化学原理。第4章：萜类化合物的构效关系（SAR）与靶向炎症和肿瘤重点分析了倍半萜内酯（如青蒿素衍生物）和二萜类（如人参皂苷、紫杉烷类）的作用机制。深入讨论了其独特的应激诱导反应活性（如Michael受体特性）如何与关键酶（如Caspase、NF-κB通路）相互作用。本章还包含对结构优化以提高生物利用度和降低毒性的案例研究。第5章：生物碱：神经系统与抗感染的分子密码生物碱因其高亲和力、通常是胺基结构而成为神经递质受体和离子通道的天然配体。本章详细考察了吲哚类（如马钱子碱、长春新碱）、异喹啉类（如吗啡衍生物）和吡咯里西啶类生物碱的立体化学特征如何决定其对中枢神经系统的特异性作用。讨论了如何利用结构修饰来克服传统生物碱的成瘾性或肝毒性。第6章：多酚类和类黄酮：抗氧化与信号通路调控超越传统的抗氧化剂概念，本章聚焦于多酚类（如白藜芦醇、儿茶素）如何作为“分子支架”，通过与蛋白激酶、组蛋白去乙酰化酶（HDACs）等关键酶的活性位点形成氢键和π-π堆积作用，实现对细胞信号传导的精细调控。第7章：非核糖体肽类与聚酮类：抗生素与免疫调节剂的未来本章探讨了微生物次级代谢产物（如大环内酯类、脂肽类）的复杂结构和合成路径。重点分析了这些分子（如万古霉素、放线菌素）如何通过螯合、嵌入或共价结合靶点来抑制细菌细胞壁合成或DNA复制。并讨论了针对耐药菌株进行侧链修饰的策略。第三部分：从活性分子到临床候选药物的转化本部分关注药物化学的核心挑战：优化天然产物的局限性，将其转化为具有良好药代动力学特征的口服或注射药物。第8章：药代动力学（ADME）的挑战与解决策略天然产物通常具有高分子量、低水溶性、以及易被细胞色素P450酶系（CYPs）代谢的特性。本章系统地介绍了化学修饰技术，如糖基化、脂质化、前药设计（Prodrug Design）以及引入生物电子等排体，以提高口服吸收、延长血浆半衰期。第9章：利用合成生物学重构与优化天然产物骨架探讨了基因工程和代谢工程如何用于改造微生物的生物合成途径，以生产结构新颖、但保留核心药效团（Pharmacophore）的“半合成”衍生物。这包括利用合成生物学平台高效地引入非天然氨基酸或修饰聚酮链，从而绕过复杂的全合成路线。第10章：天然产物靶点验证与多靶点药物设计随着对疾病复杂性的深入理解，本章阐述了如何设计具有特定多靶点作用模式的天然产物类似物。分析了如何利用定量构效关系（QSAR）模型和分子对接模拟技术，预测和优化化合物与多个疾病相关蛋白的亲和力。第11章：毒理学评估与安全性优化深入分析了天然产物毒性的常见来源，如活性氧生成（ROS）、线粒体毒性、以及与非特异性靶点的结合。讨论了如何通过结构改造来“解耦”活性与毒性，确保先导化合物的临床可行性。结论：面向未来的天然产物药物化学本书总结了当前天然产物研究面临的机遇与挑战，展望了人工智能（AI）和机器学习（ML）在预测天然产物活性、优化合成路线以及发现全新骨架方面的颠覆性潜力。它强调，未来的药物发现将是基于对自然界分子化学智慧的深刻理解与现代合成化学、计算化学的深度融合。 --- 读者对象：药物化学、药学、天然产物化学、植物化学及分子药理学专业的本科生、研究生和博士后研究人员。从事新药研发的工业界科学家，尤其是在生物技术、制药和植物提取物应用领域的工作人员。希望了解从复杂天然分子到标准化药物转化过程的跨学科研究人员。本书特色：深度机制导向：每一个案例都围绕“分子如何工作”展开，而非仅仅是“它是什么”。化学与生物学的无缝整合：详细介绍了如何用化学手段解决生物学上的瓶颈问题。前沿案例驱动：包含了近年来在肿瘤免疫、神经退行性疾病和新发传染病领域中，天然产物衍生物的最新进展。