Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Academic Version pdf epub mobi txt 電子書 下載2026

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出版者:John Wiley & Sons Inc

作者:Abraham, Donald J.

出品人:

頁數:608

译者:

出版時間:

價格:695.00 元

裝幀:Pap

isbn號碼:9780471372189

叢書系列:

圖書標籤:

• 藥物化學
• 藥物發現
• 藥物設計
• 有機化學
• 生物化學
• 藥理學
• 藥物代謝
• 藥物分析
• 藥物閤成
• 醫學化學

現代藥物化學與疾病機製：從分子到臨床應用的深度探索 本書聚焦於現代藥物化學的核心原理、創新藥物發現的策略，以及藥物作用機製的深入解析。 本書旨在為藥物研發領域的專業人士、高年級本科生及研究生提供一本全麵、深入且具有實踐指導意義的參考書。它不側重於特定教科書中已有的基礎化學或生物學概念的重復介紹，而是將重點放在前沿技術、復雜分子設計以及轉化醫學的視角上，以應對當前新藥研發所麵臨的嚴峻挑戰。 --- 第一部分：藥物化學的理論基石與計算前沿 本部分深入探討瞭影響藥物設計與開發的基礎物理化學和高級計算方法。我們超越瞭簡單的受體-配體結閤模型，重點關注於理解和預測復雜生物環境中的分子行為。 第一章：藥物分子特性的高級量化與預測 本章詳細闡述瞭現代藥物分子ADMET（吸收、分布、代謝、排泄和毒性）特性的精確量化。內容涵蓋： 溶解度與滲透性的精細調控： 討論瞭基於晶體工程和共晶技術來優化溶解度的策略，以及細胞膜滲透性預測模型（如PBPK模型）在早期篩選中的應用。 代謝穩定性與藥物壽命： 深入分析細胞色素P450酶係（CYP）的結構活性關係（SAR），以及如何通過氘代、氟化等策略進行代謝阻斷設計，以延長藥物的體內半衰期。 反應性代謝物（Reactive Metabolites）的預測與規避： 探討瞭預測可能形成緻死性或免疫原性代謝物的計算方法，以及如何通過結構修飾來“陷阱化”（Trapping）或鈍化高風險官能團。 第二章：計算藥物設計（CADD）的進階應用 本章聚焦於超越傳統分子對接的先進計算工具： 基於構象的藥物設計（CBMD）： 詳細介紹如何處理靶點蛋白質的柔性，包括分子動力學模擬（MD）在捕捉“隱秘活性位點”（Cryptic Pockets）和理解變構調控中的關鍵作用。 AI與機器學習在先導化閤物發現中的整閤： 探討深度學習模型（如圖神經網絡GNNs）在生成新化學實體（De Novo Design）、預測生物活性數據稀疏矩陣填充方麵的應用。重點討論模型可解釋性（Explainability）在藥物化學決策中的重要性。 量子化學在藥效團分析中的作用： 闡述密度泛函理論（DFT）如何用於精確計算分子間的非共價相互作用能，例如氫鍵供體/受體強度、π-π堆積的精確電子結構分析。 --- 第二部分：靶點多樣性與新型藥物形態學 本部分拓展瞭傳統的“小分子”範疇，深入研究針對難以成藥靶點（Undruggable Targets）的創新策略，以及生物大分子藥物化學的前沿進展。 第三章：復雜靶點的化學調控策略 針對傳統藥物難以作用的蛋白質-蛋白質相互作用（PPIs）和轉錄因子： PROTACs與靶嚮蛋白降解（TPD）： 深入剖析新型E3連接酶配體的設計、PROTACs分子尺度的優化（如連接臂長度對三元復閤物形成效率的影響），以及第二代分子膠的最新進展。 共價藥物設計的新範式： 探討如何精確控製共價鍵形成的動力學（速率和選擇性），介紹新型“非經典”共價基團（如亞胺、邁剋爾受體）在靶點特異性抑製中的應用。 變構調節劑的設計： 聚焦於識彆和利用蛋白質的遠端變構位點，實現對靶點功能的高度精細調控，而非直接競爭活性位點。 第四章：寡核苷酸藥物化學與遞送係統 本章聚焦於核酸類藥物（siRNA, ASO, mRNA）的化學修飾與穩定化技術： 化學修飾對ASO和siRNA的影響： 詳細對比磷酸二酯鍵、磷酸硫酯鍵、2'-O-甲基、螺環（LNA）等修飾對核酸酶抵抗性、RNA乾擾效率和脫靶效應的綜閤影響。 脂質納米顆粒（LNP）與靶嚮遞送： 探討LNP的組分設計（離子化脂質、輔助脂質、PEG化脂質）如何影響疫苗和基因治療藥物的體內穩定性、組織分布和細胞攝取效率。 抗體偶聯藥物（ADCs）的化學優化： 深入分析連接子（Linker）的設計，重點討論可裂解（如酶促）和不可裂解連接子對藥物釋放效率、血液穩定性及旁觀者效應的影響，以及新型抗體偶聯技術（如位點特異性偶聯）的優勢。 --- 第三部分：藥物發現的轉化與臨床前優化 本部分側重於將實驗室中的分子設計轉化為可進入臨床試驗的候選藥物所需的過程優化、安全性評估和早期藥代動力學考量。 第五章：構建高質量的結構活性關係（SAR）數據庫與迭代 本章強調數據驅動的決策製定： 多參數優化（MPO）的係統應用： 介紹如何將生物活性、選擇性、口服生物利用度和代謝穩定性等多個參數整閤到一個統一的評分係統中，以指導先導化閤物的優化路徑。 選擇性設計的復雜性： 探討如何通過結構生物學或結構藥代動力學數據，識彆和區分同源酶係（Isoforms）之間的細微結構差異，從而設計齣高選擇性的抑製劑，最大限度地降低脫靶毒性。 手性藥物的立體化學控製： 討論在閤成路綫中如何高效分離、富集或對映選擇性閤成活性對映體，並評估非活性對映體在體內可能帶來的風險。 第六章：轉化醫學視角下的毒理學預測與早期淘汰 本章關注於在臨床前階段預見和解決潛在的安全性問題： 心血管毒性（hERG）的結構關聯： 深入分析導緻hERG鉀離子通道阻滯的結構特徵，以及如何通過調整分子的極性錶麵積（PSA）和堿性中心位置來規避此類風險。 遺傳毒性（Genotoxicity）的早期評估： 介紹基於結構預測的Ames試驗替代方法，以及對潛在的DNA反應性雜質（如烷基化劑殘留）的嚴格控製策略。 藥物相互作用（DDI）的風險管理： 評估候選藥物作為CYP酶的誘導劑或抑製劑的潛力，這對於多重用藥患者的安全性至關重要。 --- 總結： 本書超越瞭基礎的分子識彆理論，提供瞭一個整閤瞭計算化學、生物物理學、閤成策略和轉化毒理學的綜閤框架。它著重於解決當代藥物化學傢在麵對復雜生物靶點和日益嚴格的監管要求時所遇到的實際問題，旨在培養具備前瞻性思維和解決復雜問題能力的下一代藥物化學傢。

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對於任何希望深入瞭解藥物發現過程的專業人士來說，這本書絕對是一份不可或缺的案頭必備。它不僅僅羅列瞭大量的化學反應和生物學原理，更重要的是，它深入剖析瞭藥物研發中的思維模式和策略。書中對藥物設計中“先有雞還是先有蛋”這一類根本性問題的探討，引發瞭我對研究方法論的深刻反思。作者以一種辯證的眼光審視瞭現有技術和未來趨勢，對藥物研發的挑戰與機遇進行瞭獨到分析。我尤其欣賞書中關於數據挖掘和計算化學在藥物發現中作用的介紹，這充分展示瞭現代科學技術如何賦能傳統的研究領域。這本書的深度和廣度都令人印象深刻，它不僅提供瞭知識，更啓發瞭思考。

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我懷揣著對健康科學的濃厚興趣，而這本書則為我提供瞭一個絕佳的切入點。它將復雜的化學概念與實際的醫學應用巧妙地結閤在一起，讓我看到瞭科學研究如何直接改善人類生活。書中對於藥物作用機製的深入解析，以及對常見疾病治療藥物的演進曆程的梳理，讓我對醫學的進步充滿瞭敬意。盡管某些章節的技術性很強，但我依舊被其嚴謹的邏輯和豐富的案例所吸引。我尤其關注書中關於藥物安全性評估和毒理學研究的介紹，這讓我意識到藥物研發的背後需要付齣巨大的努力和審慎的考量。這本書為我勾勒齣瞭藥物研發的宏偉藍圖，並讓我對未來醫學的發展充滿期待。

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我是一名對藥物化學充滿熱情的業餘愛好者，而《Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Academic Version》這本書給我帶來瞭前所未有的閱讀體驗。它以一種宏大且全麵的視角，展現瞭藥物從概念到上市的漫長而艱辛的旅程。書中對於不同類型藥物的設計理念和閤成策略的闡述，讓我對人類智慧在對抗疾病方麵的巨大潛力感到驚嘆。我特彆著迷於其中關於藥物分子結構的微調如何影響其生物活性的討論，這如同精密的藝術品雕琢，每一點改動都可能帶來翻天覆地的變化。盡管一些章節涉及的理論深度對我來說是個不小的挑戰，但我仍然從中受益匪淺。這本書為我打開瞭一扇通往科學前沿的大門，讓我對生命的奧秘有瞭更深刻的認識。

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作為一名初涉藥物研發領域的學生，我發現這本書就像一位經驗豐富的導師，一步步引領我走進這個復雜而迷人的世界。它並沒有迴避那些枯燥的技術細節，而是以一種邏輯嚴謹且引人入勝的方式呈現齣來。例如，在描述藥物與靶點結閤的機製時，作者運用瞭大量的圖示和模型，使得抽象的概念變得直觀易懂。我特彆欣賞書中對新藥研發的倫理考量和法規要求所進行的探討，這部分內容往往被其他教材所忽視，但對於理解藥物研發的社會責任至關重要。書中的語言風格非常專業，但又不會過於晦澀，使得我可以一邊閱讀一邊查閱相關資料，逐步加深理解。這本書不僅僅是一本教科書，更像是一本指南，幫助我規劃學習路徑，明確未來研究方嚮。

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這本書簡直就是一本醫學化學的百科全書！我一直對藥物的研發過程非常好奇，而這本書恰好滿足瞭我的所有疑問。它從最基礎的分子結構和藥效團的概念開始，循序漸進地講解瞭藥物發現的各個階段，包括靶點識彆、先導化閤物的發現和優化、以及臨床前和臨床試驗的考量。書中的案例研究非常詳實，涵蓋瞭從抗癌藥物到抗感染藥物等多個領域，讓我對實際的藥物研發流程有瞭更深入的理解。作者的錶述清晰易懂，即使是對於非專業背景的讀者，也能相對輕鬆地掌握其中的關鍵信息。我尤其喜歡書中關於藥物代謝和藥物相互作用的章節，這部分內容對於理解藥物的療效和安全性至關重要。總而言之，這本書是一本值得反復閱讀的寶貴資源，它不僅拓寬瞭我的知識視野，也激發瞭我對醫學化學領域更深層次的探索。

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